莫沙比利

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药理作用

本品为强效选择性5-HL受体激动剂,能激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而产生胃肠道的促动力作用,改善非溃疡性消化不良病人的胃肠道症状。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、α1、5-HT1,和5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系综合征和扭转性室性心动过速等心血管副作用。动物实验证明,静脉注射本品0.3~3mg/kg能显著增强狗的胃窦运动,但对狗的结肠运动无影响。采用雄性std-ddy小鼠及nistar大鼠进行的胃排空实验,结果证明:单次经口给予本品,可剂量相关性地促进动物口服半固体及固体实验餐后的胃排空,作用与西必利相当,强于甲氧氯普胺。本品对大鼠的持续胃排空作用与同剂量西沙必利相当,而较甲氧氯普胺长。经口给予本品0.3mg/kg显著改善腹腔注射顺铂引起的大鼠胃排空迟缓,作用与西沙必利相当,强于甲氧氯普胺。与西沙必利不同的是,本品对结肠的亲和力低于胃肠道的其他部位,而西沙必利对动物胃肠道各个部位的促动力作用相似。在用离体豚鼠乳突肌进行的实验中,莫沙必利不延长动作电位,西沙必利则成浓度依赖性地延长。用大鼠进行的生殖毒性研究,表明本品无明显致畸作用,对母体和幼仔的无毒剂量为30mg/kg,莫沙必利对5种不同菌株的回复突变实验呈阴性,证明本品不诱发基因突变。

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