一级分类： 消化系统药物

二级分类： 止吐及催吐药物

药物别名： 贝络纳

药物剂型：

药理作用： 本品为强效选择性5-HL受体激动剂，能激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT₄受体，促进乙酰胆碱的释放，从而产生胃肠道的促动力作用，改善非溃疡性消化不良病人的胃肠道症状。本品与大脑突触膜上的多巴胺D₂、α₁、5-HT₁，和5-HT₂受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系综合征和扭转性室性心动过速等心血管副作用。动物实验证明，静脉注射本品0.3～3mg/kg能显著增强狗的胃窦运动，但对狗的结肠运动无影响。采用雄性std-ddy小鼠及nistar大鼠进行的胃排空实验，结果证明：单次经口给予本品，可剂量相关性地促进动物口服半固体及固体实验餐后的胃排空，作用与西必利相当，强于甲氧氯普胺。本品对大鼠的持续胃排空作用与同剂量西沙必利相当，而较甲氧氯普胺长。经口给予本品0.3mg/kg显著改善腹腔注射顺铂引起的大鼠胃排空迟缓，作用与西沙必利相当，强于甲氧氯普胺。与西沙必利不同的是，本品对结肠的亲和力低于胃肠道的其他部位，而西沙必利对动物胃肠道各个部位的促动力作用相似。在用离体豚鼠乳突肌进行的实验中，莫沙必利不延长动作电位，西沙必利则成浓度依赖性地延长。用大鼠进行的生殖毒性研究，表明本品无明显致畸作用，对母体和幼仔的无毒剂量为30mg/kg，莫沙必利对5种不同菌株的回复突变实验呈阴性，证明本品不诱发基因突变。

药动学： 莫沙必利口服后吸收迅速，分布以胃肠、肝肾局部浓度较高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用5mg本品，Tmax为0.8小时，Cmax为30.7ng/ml，t1/2为2小时，AUC为67ng·h/ml，总体清除率CL/F为80.0L/h，Vd为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99.0%。分别服用10mg、20mg和40mg后，其C_max和AUC与剂量成比例关系。本品在肝脏中由细胞色素P₄₅₀中的CYP3A4酶代谢，主要代谢产物为脱4-氟苄基莫沙必利。本品主要经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。健康受试者口服多剂量莫沙必利，2天后血浆浓度达到稳态水平。与单剂量相比，它们的药-时曲线和尿清除率之间无显著性变化，表明多剂量给药方案不改变人体中莫沙必利的药代动力学。

适应证： 慢性胃炎或功能性消化不良引起的消化道症状，如上腹部胀满感、腹胀、上腹部疼痛；嗳气、恶心、呕吐；胃烧灼感等。

禁忌证： 孕妇、小儿及哺乳妇女禁用。

注意事项： 服用本品2周后，如消化道症状无变化，应停止服用。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年病人慎用。

不良反应： 不良反应的发生率约为4%。主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等。另有约3.8%的病人出现检验指标异常变化，表现为嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高，ALT升高等。

用法用量： 每次5mg，每日3次，饭前或饭后服用。

药物相应作用： 与抗胆碱药物合用可能减弱本品的作用。

专家点评： 双盲交叉对照临床药理研究表明，口服本品5～10mg可促进正常胃排空，同时还可改善各种胃排空迟缓。莫沙必利不仅可改善糖尿病胃轻瘫病人的胃排空延迟，对部分胃切除病人的胃功能障碍也有改善作用。在248例有上消化道症状的慢性胃炎病人中，对本品与西沙必利进行了双盲随机对照实验，剂量为莫沙必利15mg/d，西沙必利7.5mg/d，结果莫沙必利组和西沙必利组的疗效无显著性差异。另一项435例的随机双盲临床对照试验结果显示，莫沙必利对病人胃灼热症状改善的百分率为74%，恶心、呕吐等症状的改善率为77%。在治疗胃酸反流的临床试验中，病人症状改善率达80%以上。在8例糖尿病自主神经病变病人和19例糖尿病胃轻瘫病人中使用莫沙必利，均显示促进了胃的排空。